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我校又一教師在國際著名期刊《藥物化學雜志》發表論文

時間:2019-10-09瀏覽:536設置

    近日,以我校藥學院劉明明副教授為第一作者、劉新華教授和復旦大學王洋教授為共同通訊作者,我校為論文第一作者單位的研究論文《新型芳基甲酰胺類缺氧誘導因子-1抑制劑的發現及抗腫瘤轉移作用》,發表于國際著名期刊《藥物化學雜志(Journal of Medicinal Chemistry)》(DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01313)。

    該項工作中,研究人員采用基于片段的先導化合物發現方法,篩選出甲基噻唑甲酰胺類HIF-1抑制劑片段,并開展了活性導向的系統性結構改造與優化,發現高活性的HIF-1抑制劑吡啶甲酰胺類化合物Cpd-30m (IC50 = 0.32 μM)。初步機制研究表明化合物可減少缺氧誘導的HIF-1α聚集,抑制腫瘤細胞的侵襲、遷移和血管形成,減少乳腺癌細胞在裸鼠肺部的轉移,為研究開發新型抗腫瘤轉移藥物提供了新的思路。

    據悉,《藥物化學雜志》是隸屬于美國化學會的藥物化學領域頂級期刊,我校藥學院繼2019年4月在該雜志發表論文以來,又一次在該雜志發表學術論文,體現了該院藥物化學團隊在先導化合物的設計合成研究上的積累。(藥學院)

    論文鏈接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b01313


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